Repaglinida e nateglinida ( meglitinidas )

A repaglinida e a nateglinida fazem parte de uma classe de medicamentos antidiabéticos activos por via oral, as meglitinidas:

• as meglitinidas são estimulantes das células beta sem sulfonilureias para o tratamento de doentes com diabetes de tipo 2 - actuam fechando os canais de potássio dependentes de ATP na membrana das células beta
• o objetivo é melhorar os perfis de insulina pós-prandial - por conseguinte, só podem ser tomadas antes das refeições e não podem ser tomadas se as refeições forem omitidas
• ambos têm uma licença para utilização em associação com metformina em doentes com diabetes de tipo 2 inadequadamente controlados por doses máximas toleradas de metformina isoladamente; a repaglinida também está licenciada para utilização como monoterapia na diabetes de tipo 2
• nateglinida
  • novo aminoácido derivado da D-fenilamina
  • biodisponibilidade oral de cerca de 70% - as concentrações plasmáticas atingem geralmente o pico em menos de 1 hora
  • após uma dose oral de nateglinida - a resposta insulinotrópica a uma refeição ocorre dentro de 15 minutos e as concentrações de insulina voltam à linha de base em cerca de 2 horas
  • metabolizada extensivamente pelo fígado - meia-vida de eliminação de cerca de 1,5 horas
  • efeitos indesejáveis - principalmente os da hipoglicemia - suores, tremores, fraqueza, tonturas; efeitos indesejáveis raros - reacções de hipersensibilidade como erupções cutâneas e prurido e elevações transitórias e ligeiras das enzimas hepáticas que raramente levaram à interrupção da terapêutica (1)
• repaglinida
  • derivado do ácido carbamoilmetilbenzóico
  • biodisponibilidade oral de cerca de 63% - concentrações plasmáticas máximas 1 hora após a administração
  • após uma dose oral - a resposta insulinotrópica a uma refeição ocorre em 30 minutos e as concentrações de insulina regressam aos níveis de jejum em 4-6 horas
  • metabolizada principalmente pelo fígado - semi-vida de eliminação de cerca de 1 hora
  • os efeitos indesejáveis são raros (menos de 1 em cada 1000 doentes) e incluem hipoglicemia, obstipação, dor abdominal, diarreia, náuseas, vómitos, distúrbios visuais, reacções de hipersensibilidade, como erupções cutâneas e prurido, e elevações transitórias e ligeiras das enzimas hepáticas que raramente levam à interrupção da terapêutica (1)
• A revisão do boletim Drug and Therapeutics (1) conclui que "tanto a repaglinida como a nateglinida parecem reduzir as concentrações de glucose pós-prandial, mas não é claro se este efeito é benéfico em termos de resultados cardiovasculares".

O resumo das caraterísticas do produto deve ser consultado antes de prescrever qualquer um destes medicamentos.

Referência:

1. Drug and Therapeutics Bulletin (2003), 41 (7), 52-4.
2. Boletim de Drogas e Terapêutica (1999), 37 (11), 84-87