Sulfonilureias

As sulfonilureias são uma família de medicamentos baseados num núcleo comum de sulfonilureia. Estes medicamentos actuam através do aumento da secreção de insulina pelas células beta pancreáticas. As sulfonilureias podem igualmente provocar uma redução do glucagon sérico e potenciar a ação da insulina nos tecidos extrapancreáticos.

A sua potência varia consideravelmente, sendo as sulfonilureias de primeira geração (por exemplo, tolbumatida, clorpropamida) menos potentes do que as sulfonilureias de segunda geração (por exemplo, glipizida, glimepirida). As sulfonilureias são metabolizadas pelo fígado em metabolitos menos activos que são subsequentemente excretados pelos rins. Por conseguinte, devem ser tomadas precauções em caso de insuficiência renal e hepática. A duração da ação e as frequências de dosagem de algumas sulfonilureias habitualmente utilizadas são indicadas a seguir:

• tolbutamida - duração da ação 6 a 10 horas; dose bd a tds
• clorpropamida - duração de ação de 24 a 72 horas; dose od
• gliclazida - duração da ação 12 a 18 horas; dose bd a bd
• glibenclamida - duração da ação 12 a 16 horas; dose od
• glipizida - duração de ação 6 a 10 horas; dose od a bd
• glimepirida - duração da ação 12-24 horas; dose od

Os cuidados incluem:

• as sulfonilureias podem causar aumento de peso
• é necessário ter cuidado nos idosos e nas pessoas com insuficiência hepática e renal ligeira a moderada - isto deve-se ao risco de hipoglicemia
  • a tolbutamida de ação curta pode ser utilizada na insuficiência renal (tal como a gliquidona e a gliclazida) - estas são principalmente metabolizadas no fígado
  • é essencial efetuar uma monitorização cuidadosa da concentração de glicose no sangue
  • importante utilizar a menor dose possível que produza um controlo glicémico satisfatório

Os efeitos secundários incluem:

• os efeitos secundários são geralmente ligeiros e pouco frequentes, por exemplo, náuseas, vómitos, obstipação, diarreia
• podem ocorrer perturbações da função hepática com a utilização de sulfonilureias - raramente podem levar a iterícia colestática, hepatite e insuficiência hepática
• podem ocorrer reacções de hipersensibilidade:
  • ocorrem geralmente nas primeiras 6-8 semanas de tratamento
  • consistem principalmente em reacções alérgicas cutâneas - raramente pode haver progressão para eritema multiforme e dermatite esfoliativa, febre e iterícia
  • fotossensibilidade - este efeito secundário raro foi notificado com clorpropamida e glipizida
• as perturbações hematológicas associadas às sulfonilureias são raras - os possíveis efeitos adversos incluem leucopenia, trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, pancitopenia e anemia aplástica
• a clorpropamida está associada a mais efeitos secundários do que as outras sulfonilureias, principalmente devido à sua duração de ação muito prolongada e ao consequente risco de hipoglicemia, pelo que deve deixar de ser utilizada (1)
  • pode também causar rubor facial após o consumo de álcool (pode ocorrer em cerca de 1/3 dos doentes) - este efeito não ocorre geralmente com outras sulfonilureias
  • a clorpropamida pode também aumentar a secreção da hormona antidiurética e, muito raramente, causar hiponatrémia (a hiponatrémia é também notificada com a glimepirida e a glipizida)

O resumo das caraterísticas do produto deve ser consultado antes da prescrição de um medicamento desta classe.

Referência:

1. BNF 6.1.2.1