Gabapentina

A gabapentina é um análogo estrutural do neurotransmissor ácido gama-aminobutírico (GABA) (1,2)

Gabapentina:

• está autorizada para o tratamento adjuvante de crises parciais com ou sem generalização secundária
• não tem interações significativas com outros medicamentos
• é amplamente utilizada em condições de dor crónica
• tem uma semi-vida curta e geralmente precisa de ser administrada três vezes por dia
• atravessa a barreira hemato-encefálica e crê-se que as suas actividades não estão relacionadas com o GABA
• tem um elevado volume de distribuição, não é significativamente ligado a proteínas ou metabolizado e não induz nem inibe enzimas hepáticas; por conseguinte, as interações conhecidas com outros fármacos antiepilépticos (AED) são mínimas ou inexistentes

O mecanismo de ação não é claro - foi concebido como um análogo do GABA, mas não se liga aos receptores GABA (1); pode ligar-se aos canais de cálcio no cérebro.

No que respeita à sua utilização como tratamento complementar da epilepsia focal resistente aos medicamentos uma revisão sistemática concluiu que (2):

• A gabapentina é eficaz como tratamento complementar em pessoas com epilepsia focal resistente aos medicamentos e parece ser bastante bem tolerada.
  No entanto, os ensaios analisados foram de duração relativamente curta e não fornecem provas da eficácia a longo prazo da gabapentina para além de um período de
  período de três meses
• na revisão sistemática, a "epilepsia focal resistente aos medicamentos" foi definida como
  • se os doentes tivessem convulsões de início focal (convulsões focais simples ou complexas ou convulsões tónico-clónicas generalizadas secundárias, ou uma combinação destas) e não respondessem a pelo menos uma DAE em monoterapia

Conselhos para os profissionais de saúde (3):

• para refletir a preocupação crescente com o abuso, tanto a pregabalina como a gabapentina estão agora classificadas como substâncias controladas de classe C (ao abrigo da Lei sobre o Uso Indevido de Drogas de 1971) e agendadas ao abrigo dos Regulamentos sobre o Uso Indevido de Drogas de 2001 (na sua versão alterada) como Anexo 3, mas estão isentas dos requisitos de custódia segura (ver novos requisitos legais e recursos para prescritores e distribuidores abaixo)

• avaliar cuidadosamente os doentes quanto a antecedentes de abuso e dependência de drogas antes de prescrever pregabalina e gabapentina

• observar os doentes que tomam pregabalina e gabapentina para detetar possíveis sinais de abuso e dependência, por exemplo, comportamento de procura de drogas, aumento da dose e desenvolvimento de tolerância

• assegurar que os doentes estão conscientes do risco de interações potencialmente fatais com outros medicamentos que causam depressão do SNC, em particular medicamentos opióides, e com o álcool

• notificar suspeitas de reacções adversas à pregabalina e à gabapentina num Cartão Amareloincluindo casos de abuso e dependência

O resumo das caraterísticas do produto deve ser consultado antes da prescrição deste medicamento.

Referências:

• (1) Prescriber (2000), 11 (23), 45-55.
• (2) Panebiancol M et al. Gabapentina como tratamento adicional para epilepsia focal resistente a medicamentos. Base de dados Cochrane de Revisões Sistemáticas 2021, Número 1. Art. No.: CD001415. DOI: 10.1002/14651858.CD001415.pub4.
• (3) Pregabalina (Lyrica), gabapentina (Neurontin) e risco de abuso e dependência: novos requisitos de agendamento a partir de 1 de abril Atualização de segurança de medicamentos volume 12, edição 9: abril de 2019: 4.