Fármacos hipoglucemiantes orales

Estos fármacos solo se utilizan cuando el tratamiento dietético por sí solo no ha dado resultado *

Entre los tipos de hipoglucemiantes orales se incluyen:

• las sulfonilureas, que actúan aumentando la sensibilidad de las células beta a la glucosa, lo que incrementa la liberación de insulina a una concentración determinada de glucosa en plasma. Esto conduce directamente a una reducción de la producción hepática de glucosa e, indirectamente, a través de una disminución de la concentración de glucosa en plasma, a una menor resistencia periférica a la insulina
  
  
• las biguanidas, por ejemplo, la metformina, que actúan reduciendo la producción hepática de glucosa. También se han descrito otros efectos, como la estimulación de la captación periférica de glucosa, la mejora de la unión al receptor de insulina y la reducción de la absorción de glucosa en el intestino. Estos son mecanismos de acción de menor importancia
  
  
• glitazonas: se trata de una clase de fármacos que revierten la resistencia a la insulina observada en la diabetes tipo 2. Actualmente existe un único fármaco autorizado de esta clase, la pioglitazona. El efecto de las tiazolidinedionas se produce mediante la activación de un regulador de la transcripción denominado receptor gamma activado por proliferadores de peroxisomas (PPAR-gamma). Esta acción modula la adipogénesis y el metabolismo de los hidratos de carbono en los adipocitos y el músculo esquelético. El único fármaco de esta clase disponible en el Reino Unido es la pioglitazona
  
  
• Los inhibidores de la alfa-glucosidasa, por ejemplo, la acarbosa, antagonizan de forma reversible y ralentizan la acción de las enzimas sacarasa, glucoamilasa, dextrinasa, maltasa e isomaltasa en el tracto intestinal. Esto dificulta la producción de monosacáridos absorbibles y, por lo tanto, reduce la concentración de glucosa en sangre posprandial
  
  
• meglitinidas, p. ej., repaglinida: reducen la glucosa en sangre mediante la estimulación de la liberación de insulina por parte del páncreas
  
  
• gliptinas, p. ej., sitagliptina, linagliptina: actúan ralentizando la degradación de las hormonas incretinas**
  
  
• Inhibidores de SGLT-2: un inhibidor del cotransportador de sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2) que bloquea la reabsorción de glucosa en los riñones y favorece la excreción del exceso de glucosa en la orina (entre los ejemplos de esta clase se incluyen la dapagliflozina, la canagliflozina y la empagliflozina)
  
  
• semaglutida oral —un análogo del GLP-1 oral de administración única diaria— está disponible como opción terapéutica en la diabetes tipo 2

Cabe señalar que, en la diabetes tipo 1 o insulinodependiente, el tratamiento esencial es la insulina. Algunos hipoglucemiantes orales, como la metformina, pueden utilizarse como complemento en el tratamiento de pacientes con diabetes tipo 1.

Notas:

• * La diabetes autoinmune latente del adulto (LADA) puede presentarse inicialmente como una supuesta diabetes tipo 2
  • es un ejemplo de diabetes propensa a la cetosis y estos pacientes pueden requerir el inicio precoz del tratamiento con insulina (en lugar de hipoglucemiantes orales), ya que el proceso patológico relacionado con el desarrollo de la diabetes es la deficiencia de insulina y no la resistencia a la insulina
• ** Hormonas incretinas —por ejemplo, el péptido insulinotrópico dependiente del glucagón (GIP) y el péptido similar al glucagón tipo 1 (GLP-1)—: estas hormonas son secretadas por células enteroendocrinas especializadas en respuesta a una comida. Las hormonas incretinas favorecen la secreción de insulina e inhiben la secreción de glucagón cuando la glucemia es elevada; cuando la glucemia es baja, se inhibe la secreción de insulina y se favorece la secreción de glucagón

Referencia

1. NICE. Diabetes tipo 2 en adultos: tratamiento. Guía NG28 del NICE. Publicada en diciembre de 2015, última actualización en febrero de 2026