Antidiabétiques oraux

Ces médicaments ne sont utilisés que lorsque le traitement diététique seul s'est révélé inefficace *

Parmi les hypoglycémiants oraux, on trouve :

• les sulfonylurées, qui agissent en augmentant la sensibilité des cellules bêta au glucose, ce qui accroît la sécrétion d’insuline pour une concentration plasmatique de glucose donnée. Cela entraîne directement une réduction de la production hépatique de glucose et, indirectement, via une baisse de la concentration plasmatique de glucose, une diminution de la résistance périphérique à l’insuline
  
  
• les biguanides, par exemple la metformine, qui agissent en réduisant la production hépatique de glucose. Un certain nombre d’autres effets ont également été rapportés, notamment la stimulation de l’absorption périphérique du glucose, l’amélioration de la liaison aux récepteurs de l’insuline et la réduction de l’absorption intestinale du glucose. Il s’agit là de mécanismes d’action moins importants
  
  
• les glitazones — il s’agit d’une classe de médicaments qui inversent la résistance à l’insuline observée dans le diabète de type 2. Il existe actuellement un seul médicament autorisé dans cette classe, la pioglitazone. L’effet des thiazolidinediones est médié par l’activation d’un régulateur de transcription appelé récepteur gamma activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPAR-gamma). Cette action module l’adipogenèse et le métabolisme des glucides dans les adipocytes et les muscles squelettiques. Le seul médicament de cette classe disponible au Royaume-Uni est la pioglitazone
  
  
• Les inhibiteurs de l’alpha-glucosidase, par exemple l’acarbose, antagonisent de manière réversible et ralentissent l’action des enzymes sucrase, glucoamylase, dextrinase, maltase et isomaltase au sein du tractus intestinal. Cela entrave la production de monosaccharides absorbables et réduit ainsi la glycémie postprandiale
  
  
• les méglitinides, par exemple le répaglinide – abaissent la glycémie en stimulant la sécrétion d’insuline par le pancréas
  
  
• les gliptines, par exemple la sitagliptine et la linagliptine, agissent en ralentissant la dégradation des hormones incrétines**
  
  
• Inhibiteurs du SGLT-2 : inhibiteurs du cotransporteur sodium-glucose de type 2 (SGLT-2) qui bloque la réabsorption du glucose au niveau des reins et favorise l’excrétion de l’excès de glucose dans l’urine (parmi les exemples de cette classe, on trouve la dapagliflozine, la canagliflozine et l’empagliflozine)
  
  
• le sémaglutide oral – un analogue du GLP-1 administré par voie orale une fois par jour est disponible comme option thérapeutique dans le diabète de type 2

Il convient de noter que dans le diabète de type 1 / insulinodépendant, le traitement essentiel est l’insuline. Certains hypoglycémiants oraux, tels que la metformine, peuvent être utilisés en complément dans la prise en charge des patients atteints de diabète de type 1.

Remarques :

• * Le diabète auto-immun latent de l’adulte (LADA) peut initialement se présenter comme un diabète de type 2 présumé
  • Il s’agit d’un exemple de diabète prédisposant à la cétose, et ces patients peuvent nécessiter la mise en place précoce d’un traitement à l’insuline (plutôt que des hypoglycémiants oraux), car le processus pathologique lié au développement du diabète est une carence en insuline plutôt qu’une résistance à l’insuline
• ** Hormones incrétines — par exemple le peptide insulinotrope dépendant du glucagon (GIP) et le peptide similaire au glucagon de type 1 (GLP-1) — ces hormones sont sécrétées par des cellules entéroendocrines spécialisées en réponse à un repas. Les hormones incrétines favorisent la sécrétion d’insuline et inhibent celle du glucagon lorsque la glycémie est élevée ; lorsque la glycémie est basse, la sécrétion d’insuline est inhibée et celle du glucagon est favorisée

Référence

1. NICE. Diabète de type 2 chez l’adulte : prise en charge. Recommandation NICE NG28. Publiée en décembre 2015, dernière mise à jour en février 2026